TAS6417
| 【中文名稱】: | |
| 【英文名稱】: | TAS6417 |
| 【CAS號】: | 1661854-97-2 |
| 【分子式】: | C23H20N6O |
| 【分子量】: | 396.44 |
| 【產品性狀】: | 白色或淡黃色結晶粉末 |
| 【產品純度】: | 99.0%以上,可提供HPLC圖譜。 |
| 【包裝信息】: | 一般采用雙層包裝，內層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。 |
| 【保存條件】: | 常溫密封避光保存。 |
1 期劑量遞化療；（3 ）具有可測量的病灶；（4 ）實驗室檢查指標正常；（5 ）腦轉移病灶穩定4 周以上。
之前使用過EGFR 20 外顯子插入突變靶向藥的患者只允許納入AT 組。
※患者臨床特征
截至2020 年9 月1 日，劑量遞增階段共納入22 例EGFR 20 外顯子插入突變肺腺癌患者，中位年齡65 歲，男性50% ，白人59% ，亞洲人36% ，PS 1 分73% ，PS0 分27% ，腦轉移2 例（9% ），均接受過含鉑化療，12 例使用過波齊替尼（Poziotinib ）或Mobocertinib （TAK-788 ），11 例接受過免疫治療，中位治療線程3 線。
※安全性
最常見的治療相關不良反應為皮疹、咳嗽和貧血，沒有發現劑量限制毒性、嚴重不良反應和3 級以上不良反應，有2 例患者（100mg 和65mg ）因2 級皮疹減量，有3 例患者（100mg 和65mg ）因2 級皮疹暫停藥物，沒有患者因不良反應永久停藥。
最常見的藥物相關不良反應為皮疹（所有級別60% ，2 級27% ）、口腔炎（所有級別13% ，2 級9% ）和皮膚干燥（所有級別13% ，均為1 級），沒有發現2 級以上腹瀉。
※藥代動力學
30mg 至100mg 間，血藥濃度和劑量正相關。沒有發現劑量蓄積現象。CLN-081 口服0.5-2 小時后迅速達到血藥峰值，平均半衰期為4 小時。
※臨床療效
| 【中文名稱】: | |
| 【英文名稱】: | TAS6417 |
| 【CAS號】: | 1661854-97-2 |
| 【分子式】: | C23H20N6O |
| 【分子量】: | 396.44 |
| 【產品性狀】: | 白色或淡黃色結晶粉末 |
| 【產品純度】: | 99.0%以上,可提供HPLC圖譜。 |
| 【包裝信息】: | 一般采用雙層包裝，內層用透明自封袋，外層為鋁箔袋；也可按需包裝。 |
| 【保存條件】: | 常溫密封避光保存。 |
1 期劑量遞化療；（3 ）具有可測量的病灶；（4 ）實驗室檢查指標正常；（5 ）腦轉移病灶穩定4 周以上。
之前使用過EGFR 20 外顯子插入突變靶向藥的患者只允許納入AT 組。
※患者臨床特征
截至2020 年9 月1 日，劑量遞增階段共納入22 例EGFR 20 外顯子插入突變肺腺癌患者，中位年齡65 歲，男性50% ，白人59% ，亞洲人36% ，PS 1 分73% ，PS0 分27% ，腦轉移2 例（9% ），均接受過含鉑化療，12 例使用過波齊替尼（Poziotinib ）或Mobocertinib （TAK-788 ），11 例接受過免疫治療，中位治療線程3 線。
※安全性
最常見的治療相關不良反應為皮疹、咳嗽和貧血，沒有發現劑量限制毒性、嚴重不良反應和3 級以上不良反應，有2 例患者（100mg 和65mg ）因2 級皮疹減量，有3 例患者（100mg 和65mg ）因2 級皮疹暫停藥物，沒有患者因不良反應永久停藥。
最常見的藥物相關不良反應為皮疹（所有級別60% ，2 級27% ）、口腔炎（所有級別13% ，2 級9% ）和皮膚干燥（所有級別13% ，均為1 級），沒有發現2 級以上腹瀉。
※藥代動力學
30mg 至100mg 間，血藥濃度和劑量正相關。沒有發現劑量蓄積現象。CLN-081 口服0.5-2 小時后迅速達到血藥峰值，平均半衰期為4 小時。
※臨床療效